Противоплазмодийным действием обладает целый ряд сесквитерпеновых лактонов, причем самое важное значение имеет ридентин, некоторые гуаинолиды и гермакранолиды.
Содержание артемизинина в Полыни однолетней (A. annua), если собрать листья и цветы осенью или прежде чем растение даст семена, варьируется от 0,75 % до 1,4 % (высокоурожайные сорта либо находятся в разработке, либо только поступили на рынок).
Не так давно ученым удалось обнаружить в составе некоторых видов полыни еще одно противоплазмодийное вещество – это техранолид. В условиях in vivo он демонстрировал высокую активность против паразитических простейших. Лечение с использованием экстракта техранодила, полученного из Полыни раскидистой (Artemisia diffusa), в дозе, равной дозе артемизинина, позволило полностью очистить кровь мышей от паразитов.
Полынь в народной медицине
Полынь однолетняя (Artemisia annua) (и многие другие виды полыни) – это довольно специфичное растение. По большей части системные вещества в составе растения действуют двояко: 1) как противопаразитарные агенты, уничтожающие паразитов крови и печени и 2) как противоопухолевые агенты. Также эти соединения обладают другими полезными свойствами: 1) они стимулируют потоотделение и тем самым ослабляют лихорадку и 2) оказывают месячногонный эффект, т. е. стимулируют менструацию. Именно по причине месячногонного действия траву не рекомендуют принимать в первом триместре беременности. Предупреждение: Полынь однолетняя (Artemisia annua) обладает более слабым месячногонным действием, чем другие виды. По имеющимся данным, ее стимулирующая активность минимальна.
Несмотря на то, что для лечения малярии и других заболеваний, связанных с паразитами в крови, с успехом применяются разные виды полыни, самой эффективной на сегодняшний день считается Полынь однолетняя (Artemisia annua).
Это растение используется в китайской народной медицине на протяжении более двух тысяч лет, однако статус противомалярийного средства оно приобрело во время Вьетнамкой войны. Малярия поражала огромное количество северо-вьетнамских солдат. Просьбы о помощи к китайскому лидеру Мао привели к тому, что мир узнал о противомалярийных свойствах Полыни однолетней (Artemisia annua).
Китайские ученые установили, что в одном из регионов страны жители практически не болели малярийной инфекцией. При тщательном изучении оказалось, что при первых симптомах заболевания они принимали полынь. В результате в 1972 году ученым Поднебесной удалось выделить артемизинин.
АЮРВЕДА
Полынь однолетняя (Artemisia annua) в Индии неизвестна, зато здесь популярны другие виды. Полынь горькая (Artemisia absinthium) используется при перемежающейся лихорадке, желудочно-кишечных расстройствах (в виде горечи для улучшения пищеварения) и расстройствах нервной системы (от истерии до депрессии), а также как противоглистное средство. Также при кишечных паразитах, в особенности при заражении аскаридами и острицами, применяется Полынь морская (Artemisia maritime). Большая часть других видов полыни имеет аналогичное назначение.
Содержание артемизинина в других видах полыни
Артемизинин содержится в разных видах полыни (на данный момент их известно восемнадцать), хотя, конечно, пальма первенства в этом отношении принадлежит Полыни однолетней (Artemisia annua). На втором месте расположились цветы A. bushriences, в которых примерно 80 % артемизинина, за ними следуют листья Полыни эстрагонной (A. dracunculus) – примерно 60 %, а дальше в порядке убывания: цветы A. roxburghiana (около 50 %), цветы A. vestita и Полыни Сиверса (A. sieversiana) (40 %), и цветы A. moorcroftiana и Полыни горькой (A. absinthium) (около 30 %). В большинстве видов содержание артемизинина не превышает 10–15 % от его объема в Полыни однолетней (A. annua). К другим артемизинин-содержащим видам относятся Полынь обыкновенная (A. vulgaris), Полынь индийская (A. indica), A. roxburghiana сорт gratae, Полынь японская (A. japonica), A. tangutica и A. lancea. Исключение составляет Полынь пустынная (A. desertorum), в которой артемизинина практически нет. Как всегда, этим веществом особенно богаты цветы и листья, а корни и стебли лучше не использовать.
ТРАДИЦИОННАЯ КИТАЙСКАЯ МЕДИЦИНА
Полынь однолетняя (Artemisia annua), которая в Китае известна как «цин-хао», применяется, чтобы снять «жар крови», в частности, ее используют при заболеваниях, которые сопровождаются головными болями, головокружением, легкой лихорадкой и ощущением заложенности в груди. Ей лечат малярию и другие лихорадочные состояния, чесотку, зуд и злокачественные язвы.
ЗАПАДНАЯ ФИТОТЕРАПИЯ
Долгие годы западные фитотерапевты ничего не знали о Полыни однолетней (Artemisia annua), вместе с тем они активно использовали другие виды растения. В конце XIX-го века среди американских врачей-эклектиков популярностью пользовалась Полынь горькая (Artemisia absinthium). С помощью травы боролись с кишечными паразитами. Ей лечили перемежающуюся лихорадку, малярию, диспепсию, расстройства нервной системы, диарею, заболевания печени, желтуху, аменорею и бели. Другие виды полыни имели аналогичное назначение.
В этих же целях растение применяли коренные народы Соединенных Штатов.
Научные исследования
Были проведены сотни исследований in vitro и in vivo, а также клинических испытаний, целью которых было оценить противопаразитарную активность артемизинина (и его аналогов). Прежде всего, ученых интересовало действие вещества на возбудителей малярии и шистосомоза. В этом разделе мы коснемся некоторых исследований более подробно.
Все без исключения клинические испытания указывают на эффективность артемизинина в борьбе с малярией. (Также проводились клинические испытания с применением целого растения; читайте раздел «Растение и артемизинин. Что сильнее» на стр. 165).
Во всем мире артемизинин стал основным противомалярийным средством, потому что он действует на резистентные штаммы возбудителя. При использовании травы или ее изолированного компонента 98 % малярийных паразитов гибнет в течение 24 часов. Если дозы маленькие, и продолжительность лечения менее 5 дней, уровень рецидивов составляет 39 %. При использовании больших доз и увеличении продолжительности лечения (пять дней вместо трех) процент рецидивов значительно сокращается. В ходе клинических испытаний (с применением больших и малых доз), охвативших 2 тысячи человек, была зафиксирована 100 % ликвидация паразитов у всех участников, принимавших артемизинин от 5 до 7 дней. При краткосрочном лечении и правильном использовании побочных реакций практически не наблюдается.
Противопаразитарные вещества в составе растения обладают системным действием, т. е. они быстро распространяются по всему организму и легко пересекают гематоэнцефалический барьер. Артемизинин применяют при церебральной малярии. Он проникает в кровь и добирается до каждой клеточки тела, потому что для поддержания жизнедеятельности всем клеткам нужна кровь.
В условиях in vitro артесунат – это производное артемизинина – проявлял активность против бабезий. Причем эффективными оказались относительно малые дозы вещества; ингибирование Babesia equi и B. caballi происходило при дозировке 0,2 и 1,0 микрограмм/мл соответственно. (Чтобы получить артесунат, артемизинин слегка модифицируют. Это позволяет защитить патентные права).
Как показывает клиническая практика, артемизинин не очень эффективен в борьбе с данными микроорганизмами. Излечение от бабезийных инфекций происходит примерно в 50 % случаев. Сида и криптолепис являются лучшей альтернативой.
Также проводился целый ряд клинических испытаний артеметра – это еще один синтетический производный артемизинина. Прежде всего, ученых интересовала его активность в борьбе шистосомными инфекциями. Шистосомы – род плоских червей, больше известных как кровяные сосальщики. По количеству инфицированных шистосомы занимают второе место после малярийных паразитов, т. е. это сотни миллионов заболевших по всему миру.
Обычно артеметр вводят в разовой дозе 6 мг/кг каждые две недели. Главным образом, препарат действует не на взрослых особей, а на личинок. Благодаря повторному введению удается сократить численность паразитов на 90–98 %. В этом отношении артесунат так же эффективен, как артеметр.
Артемизинин активен против Neospora caninum, простейших, которые поражают эндотелиальные клетки и макрофаги. В этом случае очень часто наблюдается кардит и поражение ЦНС. Артемизинин эффективен и против других паразитарных микроорганизмов, в их числе Eimeria tenella, Leishmania major (которая инфицирует макрофаги), Toxoplasma gondii, Schistosoma mansoni (печеночные сосальщики) и Clonorchis sinensis (печеночные сосальщики). В условиях in vitro вещество демонстрировало противоспирохетное действие, уничтожая бактерии лептоспиры. Как показывает практика, артемизинин обладает широким спектром противопаразитарного действия.
Противораковое действие
Артемизинин все больше привлекает внимание ученых как противораковое и противоопухолевое средство. В условиях in vitro и in vivo вещество ведет себя, как противораковый агент. Исследования in vitro показывают, что артемизинин эффективен против клеток лейкемии человека, рака молочной железы и толстой кишки. Лечение рака костей и лимфатических узлов у собак дало положительный результат уже на 10–15 день. Результаты применения артемизинина для лечения людей, больных онкологической патологией, также внушают оптимизм. Вьетнамские врачи сообщают о положительной динамике у 50–60 % пациентов с различными формами рака.
Клиническая практика показывает, что артесунат эффективен в лечении неходжкинской лимфомы (60 мг внутримышечно в течение 14 дней), артемизинин – в лечении мелкоклеточной карциномы легкого (500 мг два раза в день в течение 4 месяцев), артесунат (внутривенно) и артемизинин (300 мг два раза в день) в течение 4 месяцев – в лечении рака молочной железы 4 стадии с метастазами. При наружном применении артемизинин помогает при множественном раке кожи, при пероральном применении – при раке молочной железы с метастазами в спинной мозг; а артесунат помогает при увеальной меланоме 4 стадии.