действии перца в этой системе медицины, по всей видимости, ничего не известно.
Научные исследования
Я разделил этот раздел на две части: 1) несинергичное действие и 2) синергичное действие. Большая часть исследований проводилась с использованием пиперина как отдельного вещества. (Исследований пиперина насчитывается несколько сотен; это всего лишь выборка; большая часть исследований проводилась в данных областях).
Несинергичное действие черного перца и пиперина
Черный перец обладает некоторыми антибактериальными свойствами. В условиях in vitro ряд его компонентов (не пиперин) проявляет активность против Bacillus subtilis, Bacillus sphaericus, Staphylococcus aureus, Klebsiella aerogenes и Chromobacterium violaceum. Эфирное масло черного перца эффективно против Bacillus subtilis, Pseudomonas aeruginosa, Candida albicans, Trichoderma spp. и Aspergillus niger. Водный раствор черного перца был протестирован против 12 родов оральных бактерий, изолированных у 200 человек, в результате он оказался активен против 75 % из них (к сожалению, в отрывке статьи не указываются названия бактерий, а полный текст мне найти не удалось). Что касается пиперина, то он активен против Leishmania spp. и Trypanosoma cruzi.
А теперь давайте рассмотрим результаты некоторых исследований
In vitro Черный перец – это мощный антиоксидант, причем по своим антиоксидантным свойствам он превосходит альфа-токоферол при использовании в аналогичных концентрациях. Один из компонентов перца по своему действию не уступает синтетическим антиоксидантам БГА и БГТ.
In vitro Черный перец ингибирует этерификацию холестерина в клетках HepG2; в значительной степени ингибирует связывание slCAM-1 и LFA-1 клеток THP-1, эффект дозозависимый.
In vivo, морские свинки и кролики При запоре неочищенные экстракты черного перца в малых дозах оказывают мягкое слабительное действие. В больших дозах они выполняют функцию спазмолитика (ослабляют мышечные сокращения кишечника), оказывают антисекреторный и противодиарейный эффекты. Пиперин в меньших, чем перечный экстракт, дозах действует аналогичным образом.
In vivo, диарея, мыши Пиперин останавливает диарею, вызванную касторовым маслом и арахидоновой кислотой.
In vivo, воспаление, мыши Пиперин сокращает уровень воспалений в острых и хронических моделях; ингибирует воспалительные процессы, вызванные кристаллами мочевой кислоты (образуются при подагрическом артрите); в значительной степени сокращает воспаление вокруг суставов у мышей с артритом. Оказывает противовоспалительное, антиноцицептивное и противоартритное действие. Ингибирует экспрессию IL-6 и MMP1 и выработку PGE2.
In vivo, онкология, животные модели Многочисленные исследования показывают, что пиперин защищает животных от развития индуцированного рака, уменьшает процент возникновения опухолей и увеличивает продолжительность жизни в терминальных случаях.
In vivo,нейропротекция, мыши/крысы Пиперин в значительной степени улучшает память и защищает гиппокамп от нейродегенерации; блокирует судороги, вызванные интрацеребровентрикулярным введением каината; 3) ингибирует синхронизированное колебание уровня внутриклеточного кальция в гиппокампальной сети крыс и защищает гиппокампальные нейроны от апоптоза.
Клиническое испытание, эпилепсия у детей Согласно результатам китайских клинических испытаний (рандомизированных перекрестных плацебо-контролируемых двойных слепых), у большинства детей, которые принимали производную пиперина в рамках лечения эпилепсии, было отмечено сокращение количества приступов.
Клиническое испытание, дисфагия у пожилых людей После лечения ингаляциями с эфирными маслами черного перца у пожилых людей, которые испытывали трудности с глотанием или вообще не могли глотать (дисфагия), было отмечено значительное улучшение функции.
Синергичное действие черного перца и пиперина
Синергичное действие черного перца и пиперина, прежде всего, обусловлено тремя факторами: 1) влиянием растения и его изолированного вещества на кровеносную систему; 2) влиянием на P-gp и CYP3A4; 3) влиянием на эффлюксные насосы бактерий.
Перец и пиперин расширяют просвет сосудов и ускоряют кровообращение. Пиперин попадает в кровь (он связывается с альбумином для транспортировки) и легко пересекает внутренние барьеры организма (органы и системы, гематоэнцефалический барьер и т. д.). Он достигает каждой клеточки нашего тела.
Пиперин и перец оказывают особое влияние на компоненты крови. На мой взгляд, действие растения и его отдельного вещества на эритроциты (они снижают их хрупкость и увеличивают захват ими кислорода) – очень важная составляющая их синергической активности. На лейкоциты перец и пиперин тоже влияют. Они оказывают некоторое иммуностимулирующее действие, однако особенно ценно то, что они защищают лейкоциты, будучи активными против лейшманиальных и трипосомальных паразитов макрофагов. По всей видимости, они воздействуют на белые клетки крови так же, как на красные, т. е. снижают их хрупкость и восстанавливают нормальное функционирование. Несмотря на отсутствие доказательной базы, есть вероятность, что пиперин – это гематопротектор и гематорегенератор не только для эритроцитов, но и для лейкоцитов, однако его эффект отличается от эффекта растений, о которых мы говорили в книге.
Меньшую роль в синергизме играют общие лекарственные свойства растения: 1) антибактериальные, которые дополняют антибактериальное действие других используемых вместе с перцем трав; 2) анальгезирующие, т. е. обезболивающие; 3) противовоспалительные – если вы лечите воспалительные инфекции, то в этом отношении оно будет очень эффективно. А если вы лечите заболевания ЦНС, оно поможет другим растительным веществам добраться до пораженного участка и вдобавок ко всему окажет нейропротекторное действие.
Черный перец и пиперин оказывают ингибирующий эффект на эффлюксные механизмы. Пиперин ингибирует эффлюксный насос NorA внутри Staphylococcus aureus и эффлюкс бромистого этидия. Бромистый этидий – это субстрат для всех эффлюксных насосов Staphylococcus aureus (кроме NorC). А еще это субстрат для эффлюксных насосов некоторых грамотрицательных бактерий – Mycobacterium spp. и тех, у которых есть эффлюксные насосы SMR. В частности, пиперин является ингибитором эффлюксного насоса RV1258c внутри Mycobacterium tuberculosis.
Если говорить о самом главном свойстве перца и его активного компонента, то оно заключается в способности влиять на проницаемость гликопротеина (P-гликопротеин, или P-gp) и CYP3A4. Черный перец и пиперин являются их мощными ингибиторами.
P-gp и CYP3A4
Все живые организмы следуют главному принципу выживания: сначала определяют «свой – чужой», а затем решают, насколько этот «чужой» опасен. Существует множество механизмов это осуществить и столько же способов справиться с небезопасными веществами, которые «чужаки» способны синтезировать. Прежде всего, живые организмы контролируют доступ в свои клетки. Здесь срабатывают четыре базовых механизма: 1) вспомогательное выведение; 2) метаболическое преобразование; 3) присоединение водорастворимого агента; 4) сокращение вспомогательной абсорбции. Что это значит в переводе на общедоступный язык? Все просто. Когда вещество попадает в организм и соприкасается с мембранами пищеварительного тракта, запускается процесс идентификации: «Что это за штука? Она безопасна?» Если стенки кишечника идентифицируют вещество как вредоносное, тогда они могут вывести его: пустить в ход эффлюксный насос, или, как он еще называется, эффлюксный транспортер, который выведет вещество, чтобы оно не навредило клетке/организму; метаболизировать его: химическим путем преобразовать его в безопасное соединение, а затем использовать или просто вывести из клетки/организма. Вещества, которые возникают в результате такой химической реакции, называются метаболитами; присоединить его: химическим путем прикрепить вещество к водорастворимому соединению, чаще всего к глюкуроновой кислоте. В результате получается новое соединение, которое не может проникать сквозь клеточные мембраны. Впоследствии оно, как правило, выводится с мочой или фекалиями; сократить вспомогательную абсорбцию: ингибировать инфлюксные транспортеры. Вспомогательная абсорбция основана на активности транспортных белков, или инфлюксных транспортеров, в слизистой кишечника. Эти белки переносят полезные вещества в клетки стенки кишечника, а оттуда они попадают в кровоток. Инфлюксные транспортеры принимают непосредственное участие в переносе через кишечные мембраны таких веществ, как аминокислоты. Одним из самых мощных транспортеров является гамма-глутамилтрансфераза (ГГТ). Этот фермент присутствует в клеточных мембранах кишечника, почек, желчных протоков, печени, селезенки, сердца, головного мозга и семенных везикул.
В результате этих действий веществам становится сложно проникнуть в организм и оказать на него воздействие. «Чужаками» считаются многие фармацевтические препараты, под действием защитных механизмов они могут быть деактивированы на 85 %. Вот почему доза некоторых лекарств так высока.
Пиперин влияет на все четыре механизма, контролирующие доступ в клетки: на эффлюкс, метаболизацию, прикрепление глюкуроновой кислоты и ГГТ.
Существует целый ряд эффлюксных транспортеров. Самый известный – это Р-гликопротеин, или сокращенно P-gp. Главным образом, P-gp присутствует в стенках кишечника, почках, печени, головном мозге, семенниках, надпочечниках и матке. P-gp – это своего рода барьерное заграждение, которое выстилает стенки кишечника, оно решает, какие вещества могут проникать в организм и в каких количествах (точно такую же функцию белок выполняет в гематоэнцефалическом барьере). Пиперин в значительной степени подавляет способность P-gp блокировать поступающие вещества. В результате при приеме пиперина или черного перца (или традиционной аюрведической смеси трикату) больше лекарственных соединений проходят сквозь стенки кишечника и попадают в кровоток. С пиперином концентрация лекарственных веществ в крови может быть в 32 раза выше, чем без пиперина. Вот почему необходимо соблюдать крайнюю осторожность при одновременном приеме пиперина и фармацевтических средств. По этой же причине категорически запрещено принимать пиперин при острых кишечных инфекциях, таких как инфекции, вызываемые