Классификация
1. неселективные М-холиноблокаторы: атропин;
2. селективные М1-холиноблокаторы: пирензепин.
Механизм действия
В желудочно-кишечном тракте локализуются преимущественно М1-холинорецепторы. Блокада данного типа рецепторов снижает секрецию соляной кислоты и тем самым способствует заживлению язв и эрозий желудка и ДПК.
Показания
Лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Нежелательные реакции
Сухость слизистых и кожи, запоры, нарушения зрения, тахикардия, задержка мочи и др.
Гастропротекторы (см. Главу гастроцитопротекторы)
Противоязвенное средство с бактерицидной активностью в отношение Helicobacter pylori.
Механизм действия
В присутствии соляной кислоты на поверхности язв и эрозий препарат образует защитную пленку, которая защищает поврежденную слизистую от негативных факторов.
Показания
Лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.
Нежелательные реакции
Потемнение кала, аллергические реакции, диспепсия и др.
Синтетический аналог простагландина Е1.
Механизм действия
Простагландин Е1 усиливает защитные факторы желудка и ДПК, подавляет секрецию соляной кислоты.
Показания
Лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Нежелательные реакции
Диарея, боли в животе, диспепсия, спастические сокращения матки, метроррагии, вагинальные кровотечения и др.
Раздел III. Лекарственные средства, влияющие на обмен веществ. Гормоны
Гормоны – биологически активные вещества, продуцируемые железами внутренней секреции. Они регулируют обмен веществ и физиологические функции. Препаратами гормонов называют вещества, вводимые в организм извне с лечебной целью.
Глава 12. Препараты гормонов щитовидной железы. Антитиреоидные лекарственные средства
Фолликулярные клетки щитовидной железы вырабатывают тиреоидные гормоны – тироксин и трийодтиронин, принимающие активное участие в регуляции основного обмена, росте тканей. Парафолликулярные клетки продуцируют кальцитонин, регулирующий обмен кальция.
Расстройства эндокринной функции щитовидной железы могут протекать с уменьшением продукции тиреоидных гормонов (гипотиреоз) и с увеличением (гипертиреоз).
Гипотиреоз может развиваться как при нарушении функций и регуляции щитовидной железы, так и при недостатке йода. У взрослых он проявляется микседемой, у детей – кретинизмом. При гипотиреозе применяют препараты гормонов щитовидной железы (по принципу заместительной терапии), а также препараты неорганического нерадиоактивного йода.
Левотироксин натрия – синтетический аналог левовращающего изомера тироксина.
Показания
Гипотиреоз (первичный или вторичный, обусловленный хирургическим удалением щитовидной железы).
Нежелательные реакции
Тахикардия, аритмии, стенокардия, сердечная недостаточность, бессонница, раздражительность, головная боль, аллергические реакции, подавление выделения тиреотропного гормона.
Показания
Гипотиреоз (первичный или вторичный, обусловленный хирургическим удалением щитовидной железы).
Нежелательные реакции
Тахикардия, аритмии, стенокардия, сердечная недостаточность, бессонница, раздражительность, головная боль, аллергические реакции, подавление выделения тиреотропного гормона.
Наиболее радикальным методом лечения гипертиреоза является хирургическое вмешательство. Среди консервативных способов максимально эффективным является применение препаратов радиоактивного йода, разрушающего фолликулы щитовидной железы (проводится только в специализированных стационарах). Лекарственные препараты применяются в качестве дополнительных средств в комплексной терапии гипертиреоза.
Механизм действия
Ингибируют тиропероксидазу, препятствуя йодированию тиронина, и тем самым подавляют образование тироксина и трийодтиронина.
Показания
Тиреотоксикоз; подготовка к хирургическому или радиоизотопному лечению щитовидной железы.
Нежелательные реакции
Тошнота, рвота, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Длительное применение может приводить к увеличению размеров щитовидной железы (нетоксический зоб формируется за счет увеличения продукции ТТГ (тиреотропный гормон) по принципу обратной отрицательной связи).
Кальцитонин вырабатывается парафолликулярными клетками щитовидной железы. Он регулирует обмен кальция (снижает концентрацию кальция в плазме крови за счёт снижения его всасывания в кишечнике, увеличения его выведения почками и повышения депонирования кальция в костной ткани). Физиологическим антагонистом кальцитонина является гормон паращитовидных желёз (паратгормон).
Механизм действия
Препарат препятствует резорбции костной ткани, угнетая функцию остеокластов.
Показания
Заболевания, протекающие с декальцификацией костей: остеопороз, болезнь Педжета, а также для ускорения сращивания костей после переломов.
Нежелательные реакции
При инъекционном введении – повышение АД, отёки, приливы крови к лицу, боли в эпигастрии. При аэрозольном применении в полость носа – ринит, носовые кровотечения, а также сухость и эрозии слизистой оболочки.
Глава 13. Препараты гормонов поджелудочной железы. Лекарственные средства для лечения сахарного диабета
Сахарный диабет (СД) – это группа заболеваний, развивающихся вследствие недостаточности гормона инсулина, проявляющиеся увеличением количества сахара (глюкозы) в крови, в результате чего повреждаются мелкие кровеносные сосуды, особенно глаз, стоп ног, почек, сердце, нервы, что в свою очередь может стать причиной слепоты, нарушения функции почек, инфаркта миокарда и ампутации нижних конечностей.
Инсулин – гормон, выделяемый β-клетками поджелудочной железы, биологическая роль которого заключается в снижении уровня сахара в крови. С помощью инсулина клетки организма, преимущественно печени и мышц, распознают глюкозу, потребляют ее и вырабатывают энергию, необходимую для нормальной работы организма.
Инсулин увеличивает проницаемость плазматических мембран для глюкозы, активирует ключевые ферменты гликолиза (процесс окисления глюкозы, при котором из одной молекулы глюкозы образуются две молекулы пировиноградной кислоты и 2 молекулы энергии, АТФ), стимулирует образование в печени и мышцах из глюкозы гликогена (полисахарид, образованный остатками глюкозы, который является основной формой хранения глюкозы в клетках), усиливает синтез жиров и белков, подавляет активность ферментов, расщепляющих гликоген и жиры.
Механизм действия инсулина
Молекула инсулина стимулирует специфические рецепторы, которые имеются на мембране почти всех клеток организма (печени, мышц, жировой ткани, крови, головного мозга, половых желез), что запускает каскад биохимических реакций, в результате которых происходит активация внутриклеточных белков и развитие соответствующих эффектов. Инсулин способен также регулировать транскрипцию соответствующих генов, однако, механизм, по которому протекают данные реакции, до конца не изучен.
Регуляция выделения инсулина
Выделение инсулина регулируется многими факторами, например, другими гормонами, аминокислотами, приемом пищи и автономной нервной системой (табл. 1).
Таблица 1. Регуляция выделения инсулина
Выделяют два основных типа сахарного диабета, которые отличаются причиной и лечением: сахарный диабет I типа и сахарный диабет II типа (табл. 2).
Таблица 2. Отличительные особенности сахарного диабета I и II типа
Сахарный диабет I типа
При сахарном диабете I типа, частота развития которого составляет 5-10 % всех случаев сахарного диабета, поджелудочная железа не выделяет инсулин из-за разрушения β-клеток поджелудочной железы, вследствие чего другие клетки организма не могут распознать и потребить глюкозу, поэтому уровень сахара в крови остается стабильно высоким. Причиной разрушения β-клеток, как правило, являются аутоиммунные процессы в организме, характеризующиеся выработкой организмом антител к собственным клеткам. Другими причинами возникновения СД I типа являются: вирусные инфекции (врожденная краснуха, энтеровирус, ротавирус, цитомегаловирус и др.), дефицит витамина D, воздействие загрязняющих факторов внешней среды на плод во время беременности и др.
Для лечения этого типа заболевания используются препараты синтетического инсулина, которые вводятся с помощью специальных устройств – шприц-ручек, инсулиновых помп (насосов) или инсулиновых шприцов под кожу.
Классификация препаратов синтетического инсулина
В зависимости от длительности действия данные препараты подразделяются на:
1. Инсулины ультракороткого действия (инсулин лизпро, инсулин аспарт, инсулин глулизин).
2. Инсулины короткого действия (инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный]; инсулин растворимый [человеческий полусинтетический]).
3. Инсулины средней длительности действия (инсулин изофан).
4. Инсулины длительного действия (инсулин гларгин, инсулин детемир).