Показания
Ингибиторы 5α-редуктазы назначают мужчинам при доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью симптоматической терапии.
Нежелательные реакции
Импотенция, снижение либидо, нарушение эякуляции, гинекомастия, аллергические реакции и др.
К препаратам, блокирующим андрогеновые рецепторы, относят флутамид и бикалутамид, механизм действия которых связан с антагонизмом к андрогеновым рецепторам, что предупреждает развитие биологических эффектов андрогенов в андрогенчувствительных органах, таких как предстательная железа у мужчин.
Показания
Данные препараты применяются для паллиативного лечения рака предстательной железы и дифференциальной диагностики гипогонадизма у мужчин.
Нежелательные реакции
Гинекомастия и/или болезненность в области грудных желез, галакторея, задержка жидкости, снижение либидо, импотенция, тошнота, рвота, диарея или запор, повышение или отсутствие аппетита, нарушение функции печени и/или почек и др.
Антиандрогенной активностью обладает также гестаген ципротерон, механизм действия которого связан с подавлениемсекреции гонадотропных гормонов гипофиза и уменьшает эффекты андрогенов в периферических тканях.
Показания
У мужчин ципротерон применяется для снижения гиперсексуальности, а также при раке предстательной железы, а у женщин – при выраженных явлениях андрогенизации, таких как тяжелый гирсутизм, андрогенозависимая алопеция, тяжелые формы акне и себореи и др.
Нежелательные реакции
Повышенная утомляемость, сухость кожи, беспокойство или депрессия, усталость, снижение способности концентрации внимания, задержка жидкости в организме, изменение массы тела, аллергические реакции и др.
К препратам, обладающим антиэстрогеновой активностью, относятся модуляторы эстрогеновых рецепторов (кломифен, тамоксифен, торемифен, ралоксифен) и ингибиторы синтеза эстрогенных гормонов (форместан, экземестан, анастрозол, летрозол).
Механизм действия модуляторов эстрогеновых рецепторов обусловлен тем, что в одних тканях, где данные препараты оказывают положительные эффекты (кости, печень) они взаимодействуют с эстрогеновыми рецепторами как агонисты, а в других, где ростстимулирующее действие эстрогенов нежелательно, например, молочная железа и эндометрий – как антагонисты.
Показания
Эстрогенчувствительные опухоли, рак молочной железы и эндометрия.
Нежелательные реакции
Тромбофлебит, тромбоэмболия, утомляемость, депрессия, спутанность сознания, нарушение зренияи др.
Механизм действия ингибиторов синтеза эстрогенных гормонов обусловлен ингибированием фермента ароматазы и препятствием образованию эстрона из андростендиона и эстрадиола из тестостерона в периферических тканях. Дефицит эстрогенов приводит к подавлению деления эстрогензависимых тканей.
Выделяют стероидные (форместан, экземестан) и нестероидные (анастрозол, летрозол) ингибиторы синтеза эстрогенных гормонов.
Показания
Рак молочной железы.
Нежелательные реакции
Анемия, гипертензия, тромбофлебит, тромбоэмболия, сухость влагалища, вагинальное кровотечение, миалгия, артралгия, боль в груди, боль в спине, уменьшение подвижности суставов и др.
К антигестагенным препаратам относят мифепристон (производное 19-норэтистерона), механизм действия которого связан с конкурентным блокированием прогестероновых рецепторов, что приводит к увеличению сократительной активности миометрия, стимуляции сокращений матки, десквамации децидуальной оболочки и изгнанию плодного яйца.
Показания
Медикаментозное прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи), подтвержденной тестом на беременность; подготовка и индукция родов при доношенной беременности; экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 часа после незащищенного полового акта; лечение лейомиомы матки.
Нежелательные реакции
Кровянистые выделения из половых путей, нарушения менструального цикла, диспепсия, бессонница, астения, боль в ноге, беспокойство, анемия и др.
Раздел IV. Лекарственные средства, влияющие на иммунитет
Иммунитет – это способность организма избавляться от генетически чужеродных ему объектов.
Иммунитет подразделяют на естественный и искусственный. К естественному иммунитету относятся врожденный иммунитет и приобретенный активный (после перенесённого заболевания), а также пассивный при передаче антител ребёнку от матери. Искусственный иммунитет включает в себя приобретенный активный (после введения вакцины) и приобретенный пассивный (после использования сыворотки).
Иммунитет возможно также подразделить на клеточный и гуморальный. Клеточный иммунитет опосредован иммунокомпетентными клетками, такими как макрофаги, лейкоциты и лимфоциты, которые распознают и уничтожают генетически чужеродные объекты; гуморальный – специфическими белками, например, интерферонами, интерлейкинами, антителами, фактором некроза опухоли – альфа (ФНО-α) и др.
Выделяют центральные и периферические органы иммунной системы. К центральным органам относят красный костный мозг и тимус, а к периферическим – селезёнку, лимфатические узлы, и ряд других органов.
Лекарственные средства, воздействующие на те или иные звенья иммунитета, называются иммунотропными. В литературе данную группу препаратов называют также иммуномодуляторы. В зависимости от типа действия иммуномодуляторы подразделяются на иммуностимуляторы и иммунодепрессанты.
Глава 16. Иммуностимуляторы
Иммуностимуляторы – это вещества природного или синтетического происхождения, стимулирующие иммунитет или его отдельные компоненты.
Классификация
1. Колониестимулирующие факторы (молграмостим, филграстим, ленограстим).
2. Интерфероны (интерферон альфа, интерферон альфа-2а, интерферон альфа-2b, интерферон бета-1а, интерферон бета-1b, пэгинтерферон альфа-2a, пэгинтерферон альфа-2b, цепэгинтерферон альфа-2b).
3. Индукторы интерферона (тилорон, меглюмина акридонацетат).
4. Интерлейкины (алдеслейкин, беталейкин, опрелвекин).
5. Полипептиды и их аналоги (тималин, имунофан).
6. Синтетические препараты (левамизол, азоксимера бромид).
7. Препараты микробного происхождения (бронхомунал, рибомунил, продигиозан).
8. Прочие иммуностимуляторы (иммунал, галавит, эрбисол, эстифан).
Колониестимулирующие факторы – это ЛС, механизм иммуностимулирующего действия которых связан с увеличением количества нейтрофилов и макрофагов в периферической крови, а так же потенциированием их противоинфекционных эффектов. Иными словами – стимулирование клеточного звена иммунитета.
Показания
Данная группа препаратов применяется при патологических состояниях, характеризующихся снижением количества лейкоцитов в крови, а также с целью уменьшения нежелательных реакций со стороны костного мозга, вызванных применением противовирусных препаратов при лечении цитомегаловирусной инфекции у больных СПИДом.
Нежелательные реакции
Повышение температуры тела, анорексия, диспептические явления, боли в животе, одышка, слабость, потливость, миалгия, судорожный синдром, головные боли, головокружения, обмороки, парезы, повышение внутричерепного давления, нарушение мозгового кровообращения, гипотония, аритмия, острая сердечная недостаточность и др.
Интерфероны – белковые молекулы, выделяемые клетками организма (цитокины) в ответ на вирусную инфекцию. Механизм действия обусловлен связыванием интерферона со специфическими клеточными рецепторами, с последующим запуском сложного механизма последовательных внутриклеточных реакций, включающих индукцию определенных ферментов, которые делают клетки маловосприимчивыми к вирусам.
Показания
Интерфероны – универсальный противовирусный препарат, широко используемый в терапии ВИЧ (вирус иммунодефицита человека), гепатитов и других вирусных инфекций.
Нежелательные реакции
Тромбоцитопения, анемия, сахарный диабет, депрессия, беспокойство, бессонница, изменения настроения, агрессивность, нервозность, снижение либидо; нечасто – суицидальные мысли, галлюцинации; редко – суицид, психические расстройства.
Индукторы интерферона – ЛС, механизм действия которых связан со стимуляцией выработки макрофагами, Т– и В– лимфоцитами эндогенного интерферона.
Показания
ОРВИ, грипп.
Нежелательные реакции
Диспептические явления, озноб, аллергические реакции и др.
Механизм действия
Интерлейкины обладают разнообразными функциями, но большинство их стимулирует другие клетки для деления или дифференцировки, при этом каждый из них действует на отдельную, ограниченную группу клеток, экспрессирующих специфичные для данного интерлейкина рецепторы. Так, например, данная группа веществ способствует пролиферации и дифференцировке стимулированных Т– и В-лимфоцитов, усиливает продукцию иммуноглобулинов и т. д.
Показания
Иммунодефицитные и токсические состояния в составе комплексной терапии.
Нежелательные реакции
Реакции гиперчувствительности.
К ним относят левамизол, азоксимера бромид. Они повышают резистентность организма к инфекциям путем воздействия на фагоцитирующие клетки и естественные киллеры, а также стимуляцией антителообразования.
Показания
Лечение и профилактика инфекционно-воспалительных заболеваний (вирусной, бактериальной и грибковой этиологии) в составе комплексной терапии.