Особая роль в аспекте ответственного самолечения отводится средствам массовой информации, которые обязаны строго соблюдать законодательство в области рекламы ЛС, предоставлять максимально объективные сведения о безопасности и эффективности рекламируемых безрецептурных лекарственных препаратов. Реклама способов применения и использования ЛС допускается только в пределах показаний, содержащихся в утвержденных в установленном порядке инструкциях по применению. Реклама лекарственных препаратов должна сопровождаться предупреждением о наличии противопоказаний к их применению и использованию, необходимости ознакомления с инструкцией по применению или получения консультации специалистов. СМИ необходимо также формировать у населения необходимость ведения здорового образа жизни и соблюдать этические и правовые нормы.
Производители безрецептурных ЛС в обязательном порядке должны соблюдать законодательство в сфере обращения ЛС, обеспечивать пациентов необходимой и достоверной информацией, изложенной в инструкции по медицинскому применению препарата, соблюдать этические нормы.
Раздел I. Лекарственные средства, применяемые для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
Сердечно-сосудистая система – система органов (сердце, артерии, вены), обеспечивающих циркуляцию крови в организме человека и животных, что обеспечивает поступление кислорода и питательных веществ к другим органам и тканям, а также элиминацию продуктов метаболизма.
Выделяют большой и малый круг кровообращения.
Большой круг кровообращения начинается в левом желудочке и заканчивается в правом предсердии. Большой круг кровообращения обеспечивает кровью все органы и ткани.
Малый круг кровообращения начинается в правом желудочке и заканчивается в левом предсердии. В малом круге кровообращения происходит циркуляция крови между легкими и сердцем, что обеспечивает обогащение крови кислородом и выведение углекислого газа.
Эффективность работы сердца характеризуется рядом показателей, в том числе пред– и постнагрузкой. Преднагрузка – сила растяжения миокарда левого желудочка, возникающее вследствие венозного возврата крови. Преднагрузка зависит преимущественно от объема циркулирующей крови и тонуса венозных сосудов. Постнагрузка – это сопротивление, зависящее преимущественно от общего периферического сопротивления артериальных сосудов (ОПСС), которое необходимо преодолеть сердцу для дальнейшего изгнания крови.
Глава 1. Лекарственные средства, применяемые для лечения сердечной недостаточности
Сердечная недостаточность – патологическое состояние, проявляющееся недостаточным кровоснабжением периферических органов и тканей, возникающее в результате уменьшения насосной функции сердца. Снижение насосной функции сердца может возникать в результате систолической дисфункции (первичным является уменьшения сократительной активности кардиомиоцитов вследствие коронарогенных поражений миокарда, миокардиодистрофий и т. п.) или диастолической дисфункции (вторичная перегрузка миокарда вследствие гипертензии, клапанных пороков сердца и т. п.). По клиническому течению выделяют хроническую и острую сердечную недостаточность, а по преимущественному поражению отделов сердца выделяют левожелудочковую, правожелудочковую и бивентрикулярную недостаточность. Снижение сократительной активности кардиомиоцитов приводит к уменьшению способности сердца перекачивать достаточное количество крови. В результате возникают застойные явления, симптомами которых являются цианоз, отёки, одышка, плевральный выпот и др.
Без лекарственной терапии сердечная недостаточность имеет постоянно прогрессирующее течение. В прогрессировании сердечной недостаточности ведущую роль играют ренин-ангиотензин-альдостероновая система и симпато-адреналовая система. Современные подходы к фармакотерапии хронической сердечной недостаточности предполагают не столько стимуляцию сократительной активности миокарда, сколько комплексную терапию с применением веществ, препятствующих прогрессированию заболевания:
1) ингибиторов АПФ;
2) блокаторов рецепторов ангиотензина II;
3) диуретиков;
4) β-адреноблокаторов;
5) кардиотонических ЛС.
Этот класс лекарств, в который входят такие препараты, как каптоприл, эналаприл, лизиноприл, фозиноприл, периндоприл и др., относится к первой линии в лечении ХСН (хроническая сердечная недостаточность).
Механизм действия
Одним из основных звеньев патогенеза ХСН является повышение активности ренин – ангиотензин – альдостероновой системы (РААС). Предупреждая образование ангиотензина II, блокируя деградацию брадикинина, улучшая эндотелиальную функцию, ингибиторы АПФ способствуют защите сердца и замедляют прогрессирование ХСН.
Показания
Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность.
Каптоприл, принятый под язык (сублингвальный путь введения) является также одним из препаратов выбора для купирования гипертонического криза.
Нежелательные реакции
Сухой кашель (из-за накопления в лёгких брадикинина, простагландинов и вещества Р), ангионевротический отёк, гемодинамические расстройства (гипотензия, тахикардия, головокружение) и др.
Механизм действия
Аналогичен ингибиторам АПФ (препятствие активации РААС, защита сердца и замедление прогрессирования ХСН).
Показания к применению
Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность.
Нежелательные реакции
Кашель, аллергические реакции, запор, нарушение функции печени, астения, мигрень и др.
Классификация
1. Калий несберегающие диуретики.
1.1. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики: гидрохлоротиазид, индапамид, хлорталидон и др.
1.2. Петлевые диуретики: фуросемид, торасемид и др.
1.3. Ингибиторы карбоангидразы: ацетазоламид.
2. Калий сберегающие диуретики.
2.1. Ингибиторы натриевых каналов эпителия почек: триамтерен.
2.2. Антагонисты альдостерона: спиронолактон, эплеренон.
Механизм действия
Диуретики, способствуя выведению жидкости из организма, помогают уменьшить отечный синдром – один из основных признаков СН.
Показания
Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, отеки различной локализации.
Нежелательные реакции
Электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия и др.), подагра, аллергические реакции и др.
Классификация
1. I поколение (неселективные): пропранолол, тимолол и др.
2. II поколение (селективные): метопролол, атенолол, бисопролол и др.
3. III поколение (дополнительный вазодилятирующий эффект): карведилол, небиволол.
Механизм действия
Механизм эффективности β-адреноблокаторов при ХСН объясняется способностью данных препаратов блокировать патологическую активность симпато-адреналовой системы, а также снижать секрецию ренина почками, тем самым уменьшая прессорное действие данных систем, защищая сердце и замедляя прогрессирование ХСН.
Показания
ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии; артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность; аритмии, в том числе наджелудочковая экстрасистолия, снижение ЧСС (частота сердечных сокращений) при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.
Нежелательные реакции
Брадикардия, атриовентрикулярная блокада, артериальная гипотензия, бронхоспазм и др.
Кардиотонические лекарственные средства – это вещества, стимулирующие работу сердца.
Классификация
1) лекарственные средства гликозидной структуры (сердечные гликозиды);
2) лекарственные средства негликозидной структуры.
Сердечные гликозиды
Сердечные гликозиды – лекарственные средства растительного происхождения, обладающие выраженным кардиотоническим действием. Введены в медицинскую практику в 1785 году Уильямом Уитерингом в качестве антиотёчных средств. Сердечные гликозиды содержатся во многих растениях: наперстянке, строфанте, ландыше, горицвете, олеандре, боярышнике и др.
Классификация
Сердечные гликозиды традиционно классифицируют по источникам получения:
гликозиды наперстянки: дигоксин;
гликозиды строфанта: оуабаин, строфантин К;
гликозиды ландыша: коргликон;
препараты горицвета весеннего: адонизид.
Механизм действия
Молекула сердечного гликозида состоит из гликона (сахаристой части) и агликона, или генина (несахаристой части). Гликон состоит из моносахаридов (от 1 до 4 у разных гликозидов). При попадании в организм происходит последовательное отщепление сахаров от гликона и образование вторичных гликозидов, также обладающих фармакологической активностью. Агликон имеет стероидную структуру и способен легко преодолевать гистогематические барьеры (в том числе – гематоэнцефалический барьер), вызывая различные фармакологические эффекты.
При действии на сердце сердечные гликозиды вызывают положительный инотропный эффект (увеличение силы сердечных сокращений, кардиотоническое действие), отрицательный хронотропный эффект (уменьшение частоты сердечных сокращений, брадикардия), отрицательный дромотропный эффект (снижение атриовентрикулярной проводимости), а также положительный батмотропный эффект (повышение возбудимости при применении в высоких дозах).
В основе механизма положительного инотропного действия лежит способность сердечных гликозидов ингибировать транспортный фермент магнийзависимую К+ -Na+-АТФазу. В норме этот фермент выводит Na+ из кардиомиоцитов, в обмен на ионы К+. Сердечные гликозиды связываются с тиоловыми группами К+-Na+-АТФазы, нарушая ее транспортную функцию. К+ перестает доставляться в кардиомиоциты и его концентрация в клетке снижается, Na+ перестает выводиться из кардиомиоцитов и его концентрация увеличивается. Накопление Na+ в кардиомиоцитах приводит к тому, что в результате работы Na+-Са2+-транспортера, Са2+ накопливается в цитоплазме кардиомиоцитов. Накопление внеклеточного кальция стимулирует веделение Са2+ из саркоплазматического ретикулума и ингибирование тропонина С – белка, который препятствует взаимодействию актина и миозина. В результате увеличивается взаимодействие актина и миозина, что приводит к повышению силы сердечных сокращений. Систола становится более интенсивной и короткой, что приводит к увеличению сердечного выброса и восстановлению насосной функции сердца.