ым и органопротективным действием, предохраняя внутренние органы (в частности, сердце и почки) от воздействия неблагоприятных факторов.
Основными показаниями для назначения пациенту препаратов-антагонистов кальция являются вазоспастическая стенокардия, стенокардия напряжения и артериальная гипертензия. Также их применяют при экстрасистолии, трепетании и мерцании предсердий и при синусовой тахикардии.
Препараты, относящиеся к классу блокаторов кальциевых каналов, делятся по своему химическому строению на:
–фенилалкиламины (верапамил, галлопамил);
–1, 4-дигидропиридины (нифедипин, нитрендипин, нимодипин, амлодипин, лацидипин, никардипин, фелодипин, исрадипин и др.);
–бензотиазепины (дилтиазем, клентиазем и др.);
–дифенилпиперазины (циннаризин, флунаризин);
–диариламинопропиламины (бепридил).
В зависимости от влияния на частоту сердечных сокращений и тонус симпатической нервной системы выделяют блокаторы кальциевых каналов:
–увеличивающие частоту сердечных сокращений (в частности, производные дигидропиридина);
–уменьшающие частоту сердечных сокращений (верапамил и дилтиазем). Действие последних имеет определенное сходство с действием β-адреноблокаторов.
Существует также классификация по поколениям препаратов-блокаторов кальциевых каналов:
1.Первое поколение: а) верапамил (изоптин, финоптин); б) нифедипин (фенигидин, адалат, коринфар,
2.кордафен, кордипин); в) дилтиазем (диазем, дилтиазем).
2.Второе поколение: a) группа верапамила – галлопамил, анипамил, фалипамил;
б)группа нифедипина – исрадипин (ломир), амлодипин (норваск), фелодипин (плендил), нитрендипин (октидипин), нимодипин (нимотоп), никардипин, лацидипин (лаципил), риодипин (форидон);
в)группа дилтиазема – клентиазем.
Блокаторы кальциевых каналов можно вводить пациенту внутрь (перорально), сублингвально (под язык), а также парентерально.
Клиническими показателями эффективности применения блокаторов кальциевых каналов являются нормализация артериального давления, снижение частоты болевых приступов (боли за грудиной и в области сердца), а также повышение переносимости физической нагрузки. Общими противопоказаниями к назначению препаратов, блокирующих кальциевые каналы, являются значительно пониженное (менее 90 мм рт. ст.) артериальное давление, острый период инфаркта миокарда, кардиогенный шок и синдром слабости синусового узла. Также следует избегать применения средств данного класса при сердечной недостаточности, серьезных нарушениях мозгового кровообращения и выраженном стенозе митрального клапана.
Пациентам пожилого возраста следует назначать препараты этой группы в пониженных дозировках, поскольку уровень обменных процессов в печени у них, как правило, снижен.
Во избежание чрезмерного снижения частоты сердечных сокращений не следует объединять введение антагонистов кальция (в частности, верапамила и дилтиазема) с хинидином и сердечными гликозидами, так как такое сочетание препаратов представляет опасность!
Верапамил
Действующее вещество:верапамила гидрохлорид.
Фармакологическое действие:снижает артериальное давление, антиангинальное и антиаритмическое действия.
Показания:терапия и профилактика нарушений сердечного ритма, стенокардии (напряжения и покоя), артериальной гипертензии.
Противопоказания:повышенная индивидуальная чувствительность, низкое (менее 90 мм рт. ст.) артериальное давление, выраженное снижение частоты пульса, хроническая сердечная недостаточность III степени.
Побочные действия:падение артериального давления, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, расстройства функции желудка и кишечника, нарушение чувствительности, кожная сыпь, зуд.
Способ применения:внутрь, в начальной дозе 40–80мг в сутки за 3–4 приема, затем возможно повышение суточной дозы до 120–160мг (максимум – 480мг).
При необходимости верапамил вводят внутривенно (медленно), начальная доза составляет 5—10мг, при отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта спустя 30мин повторно вводят 10мг. Детям младше 1 года – 0,1–0,2мкг/кг массы тела в течение минимум 2мин, детям от 1 до 15 лет – 0,1–0,3мг/кг массы тела также в течение минимум 2мин.
Форма выпуска:драже и таблетки по 40 и 80мг, по 30 и 50 штук в упаковке соответственно, раствор для инъекций по 5мл в ампуле (в 1мл – 2,5мг).
Особые указания:в виде раствора для внутривенного введения данный препарат несовместим с альбумином, инъекционными формами амфотерицина B, гид ралазина, сульфаметоксазола и триметоприма.
Тенокс
Действующее вещество:амлодипина малеат.
Фармакологическое действие:антиангинальное, снижает артериальное давление. Существенное снижение артериального давления наступает через 6—10ч, эффект сохраняется 24ч.
Показания:лечение артериальной гипертензии (стойкого повышения артериального давления), стабильной стенокардии напряжения и стенокардии Принцметала.
Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, пониженное артериальное давление (менее 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, коллапс, беременность, период кормления грудью, возраст пациента менее 18 лет.
Побочные действия:возможны падение артериального давления, периферические отеки, головная боль, повышенная утомляемость, нарушения пищеварения, боли в области живота, высыпания на коже, зуд.
Способ применения:внутрь, начальная доза для лечения стенокардии и артериальной гипертензии – 5мг 1 раз в день, максимальная – 10мг. Поддерживающая доза обычно равна 2,5–5мг. При стабильной стенокардии напряжения – 5—10мг 1 раз в день, а для профилактики развития приступов стенокардии – 10мг 1 раз в день.
Форма выпуска:таблетки по 5 и 10мг в блистерах, по 10 штук.
Особые указания:при использовании препарата для терапии необходим контроль массы тела, потребления с пищей натрия (поваренной соли). Также требуется повышенное внимание к гигиене полости рта.
Ломир
Действующее вещество:исрадипин.
Фармакологическое действие:препарат расширяет периферические, коронарные и мозговые артерии, снижает артериальное давление и уменьшает постнагрузку на сердце.
Показания:артериальная гипертензия (стойкое повышение артериального давления).
Противопоказания:острый период инфаркта миокарда и месяц после него, кардиогенный шок, повышенная чувствительность к препарату.
Побочные действия:возможны головокружения, приливы крови к лицу, тошнота, учащенное сердцебиение, а также местные некардиогенные периферические отеки. Побочные эффекты пропадают в ходе продолжения курса лечения препаратом.
Способ применения:при легкой и умеренной гипертонии обычная разовая доза составляет 2,5мг, принимают препарат 2 раза в день (по 1 таблетке). Если есть нарушения функции печени, то принимают по 0,5 таблетки 2 раза в день. Допустимая доза – 5мг 2 раза в день.
Возможно одновременное назначение другого антигипертензивного препарата.
Форма выпуска:таблетки по 2,5мг, по 28 штук в упаковке; капсулы пролонгированного действия (5мг активного вещества), по 30 штук в упаковке.
Особые указания:препарат не применяют при гипертоническом кризе и для вторичной профилактики инфаркта миокарда.
Кордафлекс
Действующее вещество:нифедипин.
Фармакологическое действие:препарат оказывает антиангинальное действие, снижает артериальное давление, улучшает кровоснабжение ишемизированных участков миокарда. После приема таблетки пролонгированного действия терапевтический эффект развивается через 20мин и сохраняется от 12 до 24ч.
Показания:артериальная гипертензия, болезнь Рейно, профилактика (реже – устранение) приступов стенокардии при ишемической болезни сердца.
Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, беременность (I триместр), период кормления грудью, острая фаза инфаркта миокарда, артериальное давление ниже 90 мм рт. ст., возраст пациента менее 18 лет.
Побочные действия:возможны значительное и стойкое снижение артериального давления, учащенное сердцебиение, головные боли, головокружение, сонливость, изжога и другие нарушения пищеварения, реже наблюдается снижение полового влечения.
Способ применения:1 таблетку, содержащую по 10мг активного вещества, принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, 3–4 раза в день; при необходимости возможно постепенное повышение разовой дозы до 20мг 2 раза в день с интервалом в 12ч. Максимальная суточная доза составляет 40мг.
Курсовое лечение проводят таблетками пролонгированного действия. Начальная доза – по 20мг 2 раза в день; максимальная суточная доза составляет 120мг. Пациентам пожилого возраста суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.
Форма выпуска:таблетки по 10мг, по 100 штук в банках из темного стекла; таблетки пролонгированного действия по 20мг, по 30 или 60 штук в упаковке.
Особые указания:с осторожностью применять при хронической сердечной недостаточности и выраженном нарушении мозгового кровообращения.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
Ингибиторы АПФ – это группа природных и синтетических соединений, которые применяют для снижения кровяного давления. Препараты на основе ингибиторов АПФ широко используют для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Они уменьшают приток крови к сердцу, снижая нагрузку на него, и защищают почки при повышенном артериальном давлении и сахарном диабете.
Каптоприл
Действующее вещество:каптоприл.
Фармакологическое действие:препарат снижает пред– и постнагрузку на сердце, расширяет артерии, увеличивает почечный и коронарный кровотоки, улучшает кровоснабжение ишемизированных участков миокарда, уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде. Продолжительность гипотензивного эффекта зависит от дозировки и достигает оптимальных значений спустя несколько недель с момента начала лечения.